VIAGRA

El Citrato de sildenafilo compuesto UK-92,480, vendido bajo la marca VIAGRA, Revatio y otros, es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar. Originalmente fue desarrollado por científicos británicos y luego llevados al mercado por la compañía farmacéutica Pfizer. Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico PDE5, una enzima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en elpene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales competidores en el mercado son el tadalafilo Cialis y vardenafilo 

Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales). Durante los estudios de fase I, realizados bajo la dirección de Ian Osterloh, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene.

Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de la angina. El fármaco fue patentado en1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período1999-2001 superaron los mil millones de dólares.

La prensa británica presentó a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del fármaco, una afirmación con la que la empresa se muestra en desacuerdo alegando que, aunque sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es sólo necesario como requisito del registro, siendo la empresa la propietaria de la patente.

A pesar de que el sildenafilo está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de EE. UU. recomendado por el ex senador de EE. UU. Bob Dole y el astro de fútbol Pelé. Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una «consulta en línea» un mero cuestionario de la red. El nombre «Viagra» se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar «Viagra herbal» o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como «la pastilla azul» o «vitamina uve» entre otros muchos diferentes nombres.

En el año 2000, las ventas de Viagra coparon el 92% del mercado de píldoras prescriptivas para la disfunción eréctil. En 2007, sus ventas descendieron hasta el 50% debido a la competencia con otros fármacos como el tadalafilo comercializado como Cialis y el vardenafilo (Levitra), así como con sus propias falsificaciones y copias; y de la aparición de testimonios de pacientes que sufrían pérdida de visión al usar inhibidores de la PDE5.

En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. El estudio se había hecho en Mánchester Inglaterra y se había dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que compraron hasta cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico.

Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estimó que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en 2002. También se verificó que en Argentina Pfizer no pudo poner el nombre Viagra ya que un laboratorio argentino tenía una droga llamada VIAGRAN y por ser casi iguales de nombre le impidieron que le pusieran Viagra; por eso es que en Argentina se llama Sidenafil.

Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico GMPc, llevando a una relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando así la erección. Robert F. Furchgott ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1998 por el descubrimiento y el análisis del factor de relajación derivado del endotelio EDRF en siglas en inglés: endothelium-derived relaxing factor, que posteriormente fue identificado como óxido nítrico o algún otro compuesto relacionado muy cercano.

El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unión de éste a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose erecciones más potentes y mantenidas. Los principios activos como el tadalafilo Cialis y el vardenafilo Levitra actúan siguiendo el mismo mecanismo. Sin estimulación sexual, y por ende, en ausencia de activación del sistema NO/cGMP, estos fármacos no causan una erección.

El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se incrementa en más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.

El citrato de sildenafilo es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. Su uso se ha estandarizado para el tratamiento de este problema en todos los ámbitos, incluyendo la diabetes.

Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfunción sexual, bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio publicado en el año 2003 ha mostrado que el sildenafilo permite la recuperación de la disfunción en varones en estas condiciones.²⁰ Los mismos investigadores confirmaron un estudio equivalente en mujeres publicado en 1999 que determinó que este fármaco no es capaz de mejorar la disfunción sexual en pacientes mujeres que han sido tratadas con antidepresivos.

Como tratamiento de la disfunción eréctil, la dosis usualmente recomendada es de 100 mg, no debiendo superar los citados 100 mg, desaconsejándose la toma de más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50-100 mg 30 minutos antes de las relaciones sexuales.

Frente a la forma de absorción oral de absorción gástrica, cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta, se ha desarrollado una forma bucodispersable de acción más rápida, cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma.

La dosis para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar es de 20 mg tres veces al día.

A diferencia de lo que muchos pueden creer, el sildenafilo no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen.